Dopamine Receptor (多巴胺受体)

Dopamine Receptors are a class of G protein-coupled receptors that are prominent in the vertebrate central nervous system (CNS). The neurotransmitter dopamine is the primary endogenous ligand for dopamine receptors. Dopamine receptors are implicated in many neurological processes, including motivation, pleasure, cognition, memory, learning, and fine motor control, as well as modulation of neuroendocrine signaling. Abnormal dopamine receptor signaling and dopaminergic nerve function is implicated in several neuropsychiatric disorders. Thus, dopamine receptors are common neurologic drug targets; antipsychotics are often dopamine receptor antagonists while psychostimulants are typically indirect agonists of dopamine receptors. There are at least five subtypes of dopamine receptors, D1, D2, D3, D4, and D5. The D1 and D5 receptors are members of the D1-like family of dopamine receptors, whereas the D2, D3 and D4receptors are members of the D2-like family.

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By Effects:	抑制剂 (71) 激动剂 (137) 拮抗剂 (234) 激活剂 (4) 调节剂 (19) 化学品 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-14546

Aripiprazole 阿立哌唑	Agonist	99.95%
Aripiprazole (OPC-14597) 是一种非典型抗精神病药，是一种有效、高亲和力的多巴胺 D2 受体部分激动剂。Aripiprazole 在 5-HT2B 和 5-HT2A 受体上是一种反向激动剂，并在 5-HT1A、5-HT2C、D3 和 D4 受体上显示部分激动剂作用。Aripiprazole 可用于精神分裂症和 COVID19 的研究。

HY-12705A

Bromocriptine mesylate 甲磺酸溴隐亭	Agonist	99.98%
Bromocriptine mesylate 是一种有效的多巴胺 D2/D3 受体激动剂，结合多巴胺 D2 受体，pK_i 为 8.05±0.2。

HY-A0081

Fluphenazine dihydrochloride 盐酸氟奋乃静	Inhibitor	99.89%
Fluphenazine dihydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dihydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dihydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤，抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变，并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。

HY-135147

ONC206	Antagonist	99.90%
ONC206 是 ONC201 的一个类似物。ONC206 是多巴胺 D2- 样受体 (DRD2/3/4) 的选择性拮抗剂，其拮抗作用在纳摩尔级别。ONC206 具有广谱的抗肿瘤作用。

HY-B0965

Thioridazine hydrochloride 盐酸硫利达嗪	Antagonist	99.96%
Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂，具有有效的的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂，具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用，对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。

HY-15780

Brexpiprazole 依匹哌唑	Agonist	99.85%
Brexpiprazole (OPC-34712)，一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂，是人 5-HT1A 和多巴胺受体（dopamine D_2L receptor）的部分激动剂，K_i 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂，K_i 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α_1B (K_i=0.17 nM) 和 α_2C (K_i=0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。

HY-B1019

Sulpiride 舒必利	Antagonist	99.75%
Sulpiride 是具有口服活性的多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂。Sulpiride 是苯甲酰胺类的非典型抗精神病试剂。Sulpiride 可以用于焦虑、抑郁和乳腺癌的研究。

HY-B0532A

Trifluoperazine dihydrochloride 盐酸三氟拉嗪; 甲哌氟丙嗪; 三氟吡拉嗪	Inhibitor	99.98%
Trifluoperazine dihydrochloride 是一种抗精神病药物，通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂，具有抗癌活性。Trifluoperazine dihydrochloride是一种钙调蛋白 (calmodulin) 抑制剂，还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein)，可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine dihydrochloride 是流感病毒 (influenza virus) 形态发生的可逆抑制剂。

HY-10349A

WAY-100635 maleate	Agonist	99.89%
WAY-100635 maleate 是一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 受体拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 0.91 nM，K_i 值为 0.39 nM。WAY-100635 maleate 对于 5-HT1A 和 α1-肾上腺素的 pIC₅₀ 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 maleate 也是一种有效的多巴胺 D₄ 受体激动剂。

HY-B0358A

Flunarizine dihydrochloride 盐酸氟桂利嗪	Antagonist	99.87%
Flunarizine dihydrochloride 是一种有效的 Na⁺/Ca²⁺ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine dihydrochloride 是 D₂ 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine dihydrochloride 具有抗惊厥和抗偏头痛活性，以及外周血管扩张作用。

HY-14544

Quetiapine 喹硫平	Antagonist	99.88%
Quetiapine (ICI204636) 是一种 5-HT 受体激动剂，对人 5-HT1A 的 pEC₅₀ 值为 4.77。Quetiapine 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂，对人 D2 的 pIC₅₀ 值为 6.33。Quetiapine 对人 D2，HT1A，5-HT2A，5-HT2C 受体具有中高等亲和力，pK_i 值为 7.25，5.74，7.54，5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。

HY-B1752A

Quinpirole hydrochloride	Agonist	99.52%
Quinpirole Hydrochloride ((-)-LY 171555) 是具有高亲和力的 dopamine D2/D3 受体的激动剂。

HY-B1077

Penfluridol 五氟利多	Inhibitor	99.93%
Penfluridol (R-16341) 是一种强效、长效、第一代具有口服活性的，二苯基丁基哌啶抗精神病药物，可以靶向 D2 样多巴胺受体。Penfluridol 可有效抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 激活，减轻体内关节炎和结肠炎的严重程度。Penfluridol 是一种 Ca²⁺-钙调蛋白抑制剂。Penfluridol 抑制自噬和凋亡。Penfluridol 用于治疗慢性精神分裂症、急性精神病、抽动秽语综合症和自身免疫性疾病。Penfluridol 抑制粪肠球菌浮游细胞的生长，MIC 为 7.81 µg/ml。

HY-B0032A

Lurasidone 鲁拉西酮	Antagonist	99.90%
Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D₂ 和 5-HT₇ 的拮抗剂，IC₅₀ 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone (SM-13496) 也是 5-HT_1A 受体的部分激动剂，IC₅₀ 值为 6.75 nM。

HY-A0077

Perphenazine 奋乃静	Antagonist	99.95%
Perphenazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor) 拮抗剂, K_i 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor) 结合。Perphenazine 抑制癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡。Perphenazine 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。

HY-N0049

Nuciferine 荷叶碱	Agonist	99.46%
Nuciferine 是一种 5-HT_2A，5-HT_2C 和 5-HT_2B 拮抗剂，IC₅₀ 分别为 478 nM，131 nM 和 1 μM；也是 5-HT₇ 的反向激动剂，IC₅₀ 为 150 nM。

HY-103414

Raclopride 雷氯必利	Antagonist	99.72%
Raclopride 是一种多巴胺 D₂/D₃ 受体拮抗剂，具有抗精神作用。Raclopride 结合到 D₂ 和 D₃ 受体，K_i 分别为 1.8 nM 和 3.5 nM。

HY-10349

WAY-100635	Agonist	99.32%
WAY-100635 是一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 受体拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 0.91 nM，K_i 值为 0.39 nM。WAY-100635 对于 5-HT1A 和 α1-肾上腺素的 pIC₅₀ 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 也是一种有效的多巴胺 D₄ 受体激动剂。

HY-10791

Ritanserin 利坦色林	Inhibitor	99.78%
Ritanserin (R 55667) 是一种高效、相对选择性、可口服、长效的 5-HT₂ 受体拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.9 nM，对组胺 Histamine H₁，多巴胺 Dopamine D₂，肾上腺素 Adrenergic α₁，Adrenergic α₂ 受体的活性较弱。

HY-14542

Ziprasidone 齐拉西酮	Antagonist	99.81%
Ziprasidone (CP-88059) 是一种具有口服活性的精神类化合物，是 5-HT 和多巴胺 (dopamine) 受体拮抗剂。Ziprasidone 对大鼠 D₂ (K_i=4.8 nM)、5-HT_2A (K_i=0.42 nM) 和 5-HT_1A (K_i=3.4 nM) 有亲和作用。

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